Макролиды представляют собой группу лекарственных средств, преимущественно антибиотиков, отличающихся относительно низкой токсичностью по сравнению с другими классами антибактериальных препаратов. Благодаря этому свойству многие из них разрешены к применению в педиатрической практике, в частности для лечения инфекционных поражений кожи и подкожной клетчатки у детей. Среди наиболее известных и действенных представителей этой группы можно выделить Вильпрафен, Макропен, Сумамед и Эритромицин.
Обзор эффективных препаратов-макролидов
Вильпрафен (Джозамицин)
Действующее вещество — джозамицин. Препарат выпускается в форме таблеток дозировкой 500 мг (по 10 штук в упаковке).
Это 16-членный макролидный антибиотик. Его ключевыми преимуществами являются устойчивость к кислой среде желудка и меньшая частота развития желудочно-кишечных побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Препарат обладает в основном бактериостатическим действием (останавливает рост бактерий), но в высоких концентрациях в очаге инфекции может оказывать и бактерицидный эффект (уничтожать микроорганизмы). Он высокоактивен против внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы и легионеллы, а также против многих грамположительных и некоторых грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Важно, что джозамицин часто сохраняет эффективность даже против штаммов, устойчивых к эритромицину.
Основные показания к применению: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, рожа), угревая болезнь, урогенитальные инфекции (хламидиоз, микоплазмоз), а также сифилис и гонорея.
Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени и индивидуальная гиперчувствительность к макролидам.
Возможные побочные эффекты: тошнота, снижение аппетита, дисбактериоз, кандидоз. В редких случаях может отмечаться повышение активности печеночных ферментов.
Дозировка: Взрослым и подросткам старше 14 лет обычно назначают по 500 мг три раза в сутки за час до еды. Для детей суточная доза рассчитывается исходя из веса: 40-50 мг на килограмм массы тела, разделенные на 2-3 приема. При лечении угревой сыпи применяется специальная схема: сначала по 500 мг дважды в день в течение 2-4 недель, затем поддерживающая терапия — по 500 мг один раз в сутки до 8 недель. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Важные замечания: Устойчивость бактерий к джозамицину развивается реже, чем к другим макролидам. С осторожностью назначается пациентам с почечной недостаточностью.
Макропен (Мидекамицин)
Действующее вещество — мидекамицин. Доступен в двух формах: таблетки (400 мг, 8 шт. в упаковке) и гранулы для приготовления суспензии (115 мл флакон).
Это еще один 16-членный макролид. В обычных дозах он подавляет размножение бактерий (бактериостатик), а в высоких — способен их уничтожать (бактерицид). Обладает широким спектром активности, включая микоплазмы, хламидии, уреаплазмы, а также многие грамположительные и грамотрицательные бактерии.
Основные показания к применению: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой; терапия пациентов с аллергией на пенициллины; хламидийные и микоплазменные инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата и тяжелая печеночная недостаточность.
Возможные побочные эффекты: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), стоматит, повышение печеночных трансаминаз, желтуха, аллергические кожные реакции.
Дозировка: Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 400 мг три раза в день. Максимальная суточная доза — 1,6 г. Для детей весом менее 30 кг доза рассчитывается индивидуально: 20-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2-3 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Стандартный курс лечения длится 7-14 дней, при хламидиозе — не менее 14 дней. Принимать следует за час до еды.
Важные замечания: При длительной терапии существует риск развития устойчивости (резистентности) бактерий к препарату.
Другие важные препараты группы макролидов
Сумамед (Азитромицин)
Действующее вещество — азитромицин. Это полусинтетический макролид (азалид). Выпускается в разнообразных формах: таблетки (125 мг и 500 мг), капсулы (250 мг), сироп и порошок для приготовления суспензии, что делает его удобным для пациентов разного возраста.
Обладает высокой эффективностью против широкого спектра грамположительных кокков (включая пенициллиназопродуцирующие стафилококки), некоторых грамотрицательных бактерий, а также внутриклеточных паразитов (микоплазмы, легионеллы). Не действует на грамположительные бактерии, уже устойчивые к эритромицину.
Основные показания к применению: инфицированные дерматиты, рожистое воспаление, уретриты (как гонорейные, так и негонорейные).
Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени и почек, непереносимость препарата.
Возможные побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея.
Дозировка: Отличается удобной короткой схемой приема. Взрослым: в первый день — 500 мг однократно, затем со 2-го по 5-й день — по 250 мг один раз в сутки. При урогенитальных инфекциях иногда применяют однократный прием 1 г. Детям старше года дозу рассчитывают по весу: в первый день 10 мг/кг, затем 4 дня по 5-10 мг/кг один раз в сутки. Принимают за час до или через 2 часа после еды.
Важные замечания: Несовместим с антацидными средствами (прием должен быть разнесен по времени). С осторожностью применяется при беременности и грудном вскармливании.
Эритромицин
Это один из первых и наиболее изученных антибиотиков-макролидов. Выпускается в множестве форм: таблетки, капсулы, суспензии, гранулы для приготовления растворов.
Обладает бактериостатическим действием, а в высоких дозах против некоторых возбудителей — бактерицидным. Активен против грамположительных бактерий (включая стафилококки, продуцирующие пенициллиназу), некоторых грамотрицательных (гонококки, гемофильная палочка), а также против микоплазм, хламидий, спирохет и риккетсий.
Основные показания к применению: широкий спектр инфекций легкой и средней степени тяжести: инфекции кожи и мягких тканей, гонорея, сифилис, хламидиоз, микоплазмоз, респираторные инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые поражения печени, желтуха в анамнезе.
Возможные побочные эффекты: наиболее часто — диспепсические явления (боль в животе, тошнота, рвота, диарея); возможны аллергические кожные реакции; в очень редких случаях — анафилактический шок.
Дозировка: Сильно варьируется в зависимости от заболевания. Например, при сифилисе назначают курсовую дозу 30-40 г за 10-15 дней. При других инфекциях взрослым обычно назначают 400-600 мг на первый прием, затем по 200-400 мг каждые 6 часов. Детям дозу рассчитывают по весу: 20-50 мг/кг/сут в несколько приемов. Курс лечения обычно составляет 5-14 дней. Принимать необходимо за час до еды или через 2 часа после.
Важные замечания: Не рекомендуется комбинировать с линкомицином, ацетилцистеином и теофиллином. Антациды, молоко и кислые напитки значительно снижают его активность, поэтому их совместный прием недопустим. Назначение при беременности и лактации требует особой осторожности.
